肺癌新药Zykadia（ceritinib）色瑞替尼说明书

发布时间：2015-05-19

 Zykadia（ceritinib,中文药名：色瑞替尼胶囊）-为新一代治疗小细胞肺癌口服药。

　　美国初次批准：2014

　　商品名：Zykadia

　　通用名：ceritinib

　　曾用名：LDK378

　　【适应证和用途】

　　Zykadia是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）-阳性转移非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。这个是一种是在根据肿瘤反应率和反应时间在加速批准下被批准的。尚未确定生存或疾病-相关症状改善。可能依验证性试验临床获益证实和描述情况而确定继续批准这个适应证。

　　【剂量和给药方法】

　　每天1次口服750mg。空腹给予Zykadia（即，不要餐后2小时内给予）。

　　【剂型和规格】

　　胶囊：150mg

　　【警告和注意事项】

　　⑴ 严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低Zykadia剂量。

　　⑵ 肝毒性：Zykadia可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止Zykadia。

　　⑶ 间质性肺疾病（ILD）/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止Zykadia。

　　⑷QT间期延长：Zykadia可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量，或永久终止Zykadia。

　　⑸ 高血糖：Zykadia可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量，或永久终止Zykadia。

　　⑹ 心动过缓：Zykadia可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量，或永久终止Zykadia。

　　⑺ 胚胎胎儿毒性：Zykadia可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。

　　【不良反应】

　　最常见不良反应（发生率至少25%）为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退，和便秘。

　　【药物相互作用】

　　⑴ CYP3A抑制剂和诱导剂：避免Zykadia与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂，减低Zykadia的剂量。

　　⑵ CYP3A和CYP2C9底物：避免Zykadia 与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。