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他米巴罗汀

中文品名 他米巴罗汀
CAS 号 94497-51-5
英文品名 Tamibarotene
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
熔点：……………………228-230 °C
溶解性：…………………溶于DMSO (50 mM), 甲醇和水(微溶).
密度：……………………~1.2 g/cm3 (预测)
干燥失重：………………≤1.0%
IC50：……………………RARα : IC50 = 78 nM (人); NB4: IC50 = 4.81 μM (人); HL-60: IC50 = 6 μM (人);
……………………………MOLT-4: IC50 = 19.5 μM (人); U-937: IC50 = 20.2 μM (人)
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。急性前骨髓细胞性白血病（APL）由一种特殊的染色体易位[t(15;17)]所导致。这种易位使前骨髓细胞（PML）白血病基因和视黄酸受体α (RARα)基因产生融合，从而阻止使处于前骨髓细胞期的骨髓细胞成熟，导致了前骨髓细胞的增殖。这些细胞在骨髓和外周血中蓄积，代替了正常的血液细胞。APL以原始细胞的一种特殊形态为特征且伴随特殊的凝血障碍。他米巴罗汀是一个新的RARα促进剂，其在体外可成功地诱导PML分化和成熟，制止PML增殖。在体内试验中，他米巴罗汀显示了抗肿瘤活性和较好的耐受性。
他米巴罗汀导致APL细胞分化和死亡的体外有效性约超过ATRA（全反式维甲酸）10倍。另外，他米巴罗汀对细胞维甲酸结合蛋白具有较低的亲和力。他米巴罗汀不与RAR-α受体（皮层内的主要的视黄酸受体）结合。
储存条件：室温，避光防潮密闭干燥。
 

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