Delpazolid

别名：LCB01-0371

Purity > 99% 

Formula C14H17FN4O3

Molecular Weight 308.31

CAS Number 1219707-39-7

Storage at -20°C

生物活性

体外研究：在1×MIC和2×MIC的浓度下，Delpazolid（LCB01-0371）在24小时后对MSSA和MRSA具有抑菌活性。 在4×MIC和8×MIC的浓度下，Delpazolid表现出抑菌活性，但是在24小时孵育后4×MIC和8×MIC没有再生长。 在Delpazolid（LCB-0371）（MIC50 =1.2μg/ mL）存在下，脓肿脓肿的存活率大大降低。 在0.1,1和10μg/ mL的浓度下，戴尔唑啶显着降低感染后2天存在的细胞内分枝杆菌的数量。

体内研究：当口服给药时，Delpazolid（LCB01-0371）对由革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的全身感染显示有效的保护作用。 针对由金黄色葡萄球菌Giorgio（MSSA）引起的感染，Delpazolid的ED50为4.53mg / kg体重。 对金黄色葡萄球菌p125（MRSA），Delpazolid的ED50为2.96mg / kg。 当Delpazolid（LCB-0371）以每天100mg / kg（通过管饲法）施用时，在感染后7天，小鼠肺中的集落形成单位（CFU）计数倾向于降低。

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