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依氟鸟氨酸
中文名称 : 2-二氟甲基 2,5-二氨基戊酸
英 文 名:2-difluoromethyl 2,5-diamino pentanoic acid
别 名:二氟甲基鸟氨酸
INN通用名: Eflornithine
分子式: C6H12F2N2O2
分子量: 182.2 g/mol
CAS 号: 66640-93-5
ATC代码 P01CX03 D11AX16 P01CX03
半衰期: 8 小时
排泄途径: *
依氟鸟氨酸是鸟胺酸去羧化酶(ornithine decarboxylase;ODC)的抑制物,而ODC是生物体内合成聚胺(polyamine)所需的第一个酵素。
这种药在使用上有许多变化,最初是为了治疗癌症而发展出来,但是后来在癌症治疗上没有应用,反而是能够用来对抗由布氏甘比亚锥虫(Trypanosoma brucei gambiense)所引起的非洲昏睡病(African trypanosomiasis)西非类型[1]。后来又发现它能用来抑制毛发生长。现在有一些科学家正在研究二氟甲基鸟氨酸在癌症治疗上的功效[2]。
治疗昏睡病的二氟甲基鸟氨酸,是以Ornidyl?0?3作为商标名称;除毛膏(里面还有其他成份)则是以Vaniqa?0?3为名贩售。
二氟甲基鸟氨酸是以自杀抑制物的方式来抑制鸟胺酸去羧化酶(ODC),这是一种调节细胞分裂的酵素,专门催化聚胺(polyamine)生物合成的第一个步骤。并且因此能够杀死锥虫。
二氟甲基鸟氨酸对於布氏甘比亚锥虫(Trypanosoma brucei gambiense)的效用之所以会被人发现,是因为它能使昏迷的病患苏醒,且二氟甲基鸟氨酸也因此称为「复活药」。
研究人员希望能够以二氟甲基鸟氨酸来取代毒性过强、致死率过高,且不可使用於怀孕妇女的含砷药物美拉胂醇(melarsoprol)。不过二氟甲基鸟氨酸仍然有一些副作用,会造成下痢、腹痛与贫血,只是病人对此的耐受性较高,不需要因此停止用药.