塞来昔布

塞来昔布（塞内昔布）
英文名称：celecoxib（celebrex）
别    名：赛利克西塞内昔布化学名：4-〔5-（4-甲基苯基）-3-（三氟甲基）-1h-吡唑-1-基〕苯磺胺
cas no.：169590-42-5
分 子 式：c17h14f3n3o2s
分 子 量：381.37 含量：≥99.0
物理性状：白色或类白色结晶性粉末，熔点160 ℃～ 165 ℃。
25摄氏度下溶解性：较难溶于水，纯水中溶解度约为0.007mg/ml；溶于甲醇，溶解度113.94mg/ml；乙醇（63.346mg/ml）；正丁醇（29.03mg/ml）；PEG 400（414.804mg/ml）。
储存条件：室温，避光防潮密闭干燥。

用    途：武汉欣欣佳丽生物科技有限公司塞来昔布为第一代特异性cox-2抑制剂，抗关节炎药，肠胃副作用小，用于治疗关节炎，骨关节炎。

【药理毒理】是一种新一代的化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2（COX-2）。炎症刺激可诱导COX-2生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。　
【药动学】空腹给药的塞来昔布吸收良好，约2～3小时达到血浆峰浓度，口服后的生物利用度为口服混悬后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的*剂型)。在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。与进食(高脂食物)同时给药，则本药的延迟吸收，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在骨关节炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其临床疗效及安全性相当。代夂和要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性，循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通过*进行，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8～12小时，清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。

【适应证】急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。

【不良反应】主要有头痛、眩晕、便秘、恶心、腹痛、腹泻、消化不良、胀气、呕吐等。

【相互作用】可与氨甲喋呤、酮康唑、抗酸剂（铝剂和镁剂）、苯妥英、格列苯脲、甲苯磺丁脲联合使用。在西乐葆和华法令或其他类似药物联合应用的头几天，或西乐葆的剂量改变后数天内，应密切监测其抗凝血作用。。　　肝功能损害患者：轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量。　　肾功能损害患者：轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量，对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。　　儿童：塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。　　
【注意事项】对本产品中任何成份过敏者；已知对磺胺过敏者禁用。

　　塞来昔布含有磺胺基团，临床研究中哮喘病人服用西乐葆后未发生支气管痉挛。但由于未在阿司匹林或其他非甾体抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估西乐葆，因此，尚未有研究资料以前，此类病人应避免服用西乐葆。妊娠期：没有关于妊娠期应用西乐葆的资料，只有潜在益处大于对胎儿的危害时，妊娠期妇女才可以考虑用西乐葆治疗。哺乳期：因没有在人体中进行类似研究，故西乐葆不应用于哺乳期妇女。

【导致心血管疾病的危险性】

　　美国国立癌症（ＮＣＩ）组织的一项旨在研究塞来昔布新的适应症——预防结肠腺瘤息肉（ＡＰＣ）的临床研究显示：与服用安慰剂的患者相比，服用塞来昔布的患者发生心血管疾病的危险性增加。

　　在这项临床试验中，服用塞来昔布４００ｍｇ一天两次的患者，心血管疾病发生的危险性为服用安慰剂的患者的３．４倍；服用塞来昔布２００ｍｇ一天两次的患者，心血管疾病发生的危险性为服用安慰剂的患者的２．５倍。在这项试验中，患者的平均用药时间为３３个月。

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