瓦他拉尼*二*盐*酸*盐

英文名称 Vatalanib dihydrochloride；Vatalanib (PTK787 ) 2HCl

中文别名 N-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺二*盐*酸*盐

CAS RN 212141-51-0

EINECS号

分 子 式 C20H17Cl3N4

分 子 量 419.7348

Vatalanib (PTK787)是VEGFR2/KDR抑制剂，IC50为37 nM, 对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱。

靶点 VEGF 受体/KDR  VEGF 受体/Flt-1 VEGF 受体/Flk   c-Kit      PDGFR-β

IC50  0.037 μM     0.077 μM        0.27 μM       0.73 μM   0.58 μM

Vatalanib 有效抑制VEGFR 酪氨酸激酶，作用于VEGF受体/KDR,VEGF受体/Flt-1, VEGF受体/Flk, 

c-Kit和PDGFR-β时, IC50 分别为0.037 μM, 0.077 μM, 0.27 μM, 0.73 μM 和 0.58 μM。

Vatalanib 抑制VEGF诱导的磷酸化，作用于 HUVECs和 CHO细胞时, IC50分别为17 nM 和34 nM。

而且, Vatalanib作用于HUVECs，具有通过抑制VEGF诱导的胸甘摄入而抗增殖效果，IC50为7.1 

nM, 且相同剂量范围时抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移，这种作用存在剂量依赖性，且没有

毒性，或者作用于不表达VEGF受体的细胞没有抗增殖效果。*研究显示 Vatalanib明显抑制肝

癌细胞生长，且通过提高Bax蛋白水平和降低Bcl-xL 和Bcl-2蛋白水平而增强IFN/5-FU 诱导的凋

亡。

在体内, Vatalanib按25-100 mg/kg剂量口服给药生长因子移植模型和肿瘤细胞驱动血管生成模型

，每天一次，抑制对 VEGF和PDGF血管生成反应。Vatalanib 按相同剂量处理裸鼠，也抑制一些人

类癌细胞生长和移位，且对循环血细胞和骨髓白细胞没有影响。

溶解性

DMSO 85 mg/mL，水 10 mg/mL，乙醇 6 mg/mL

稳定性

2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO

特征

Vatalanib是有效的VEGFR酪氨酸激酶和血管生成抑制剂。