2-甲氧基雌二醇

中文名称： 2-甲氧基雌二醇
英文名称： 2-Methoxyestradiol
CAS: 362-07-2
化学式： C19H26O3
分子量： 302.4
2 -甲氧基雌二醇(2 -M E ) 是20 世纪60 ～70 年代研究雌激素代谢过程时,在人体内发现的雌二醇的代谢产物。国外对其药理作用进行了深入的研究发现具有很好的新生血管抑制活性, 进一步研究表明其具有广谱抗肿瘤作用,同时不依赖雌激素受体,无雌激素作用。作为抗肿瘤候选药,目前在十多个国家已分别进入I 或II 期临床试验。结合2-甲氧基雌二醇的结构特征,在保留2-甲氧基雌二醇必要药效基团的基础上,设计了以与甾体结构相似的3 -苯基香豆素环替代甾环的非甾体类似物。从间苯二酚出发,共七步反应合成了目标化合物3-对羟基苯基-4 -甲基-6-甲氧基-7 -羟基香豆素(1) ,共获得4 个未见文献报道的化合物,并且初步的生物活性测试显示各中间体均具有一定的新生血管抑制活性( 人脐静脉内皮细胞模型筛药法) ,其中目标化合物具有比2 -甲氧基雌二醇更高的治疗指数