氯沙坦钾

中文名称: 氯沙坦钾
中文同义词: 2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]咪唑钾;洛沙坦钾;氯沙坦钾;络沙坦钾;氯沙坦钾盐;氯沙坦钾/洛沙坦甲;2丁基-4-氯-1-([2'-(1H-四唑-5)(1,1''-联苯)-4-基]甲基)-1H-咪唑-5-甲醇单钾盐
英文名称: Losartan potassium
CAS号: 124750-99-8
分子式: C22H23ClKN6O
分子量: 462.01
EINECS号:
质量标准：符合USP30/EP5 含量：含量：≥99.0%
产品简介：新型沙坦类上市的降压药。又名洛沙坦钾
性状：白色或类白色固体
用途：抗高血压药。

作用机理

血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要活性物质，为强效的血管收缩剂，在高血压的病理生理过程中起主要作用。血管紧张素Ⅱ在多种组织内与AT1受体结合（如血管平滑肌、肾上腺、*和心脏），产生包括血管收缩和醛固酮释放在内的多种重要的生物学效应。同时，它还能够刺激平滑肌细胞增殖。已证实另一种血管紧张素Ⅱ受体亚型为AT2，但它对于心血管系统功能稳态的作用尚不明确。

氯沙坦为合成的，强效口服活性药物。结合试验和药理学生物检测证明它能与AT1受体选择性结合。体内外研究表明：氯沙坦及其具有活性的羧酸代谢产物（E-3174）可以阻断任何来源或任何途径合成的血管紧张素Ⅱ所产生的相应的生理作用。与其他肽类的血管紧张素Ⅱ拮抗剂相比，氯沙坦无激动作用。

氯沙坦可选择性地作用于AT1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶（激肽酶Ⅱ）。所以，与阻断AT1受体无直接关系的作用如缓激肽介导的效应或水肿（氯沙坦1.7%，安慰剂1.9%）与氯沙坦无关。

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