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5-氮胞苷/阿扎胞苷/5-氮杂胞嘧啶核苷

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5-氮胞苷

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中文品名 5-氮胞苷/阿扎胞苷/5-氮杂胞嘧啶核苷

CAS 号 320-67-2

英文品名Azacitidine (5-Azacytidine)

分子式：C8H12N4O5 分子量：244.2

物理性状及指标：

外观：……………………白色至类白色结晶性粉末。

熔点：……………………235-237°C (lit.)

溶解性：…………………本品溶于二甲基亚砜；

……………………………略溶于水、水饱和辛醇、5%葡萄糖溶液、N-甲基吡咯烷、生理盐水和5%的吐温80水溶液；

……………………………微溶于乙醇/水（50/50）、丙二醇和聚乙二醇；

……………………………几乎不溶于丙酮、乙醇和*。

密度：……………………2.08 g/cm3(lit.)

干燥失重：………………≤1.00%

含量：……………………≥98.00%

IC50：……………………DNA甲基转移酶：IC50 = 0.2 μM；

……………………………L1210：IC50 = 0.41 μM (小鼠)：A427：IC50 = 0.63 μM (人)：HT-29：IC50 = 3.8 μM (人)；

……………………………P388：IC50 = 5 μM (小鼠)

……………………………半数致死剂量(LD50)经口-老鼠-572 mg/kg

用途及描述：广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。阿扎胞苷为一种低甲基化的 DNA 甲基转移酶抑制剂（DMT1）药物。本品是作用于S期的细胞周期特异性药，能迅速磷酸化并掺入RNA和DNA通过破坏核酸顺利翻译为蛋白质，而抑制蛋白质的合成。还可通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶而影响嘧啶的合成。