CAS 号 13909-09-6

英文品名Semustine

分子式:C10H18ClN3O2     分子量:247.72

物理性状及指标：

外观：……………………微黄带淡红色结晶性粉末

溶解性：…………………几乎不溶于水，易溶于无水乙醇、丙酮等有机溶剂

IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 49.9 mg/kg

用途及描述：广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。