甲氨蝶呤

 

CAS 号 59-05-2

英文品名Methotrexate

分子式：C20H22N8O5       分子量：454.44

物理性状及指标：

外观：……………………黄褐色或黄色结晶性粉末

熔点：……………………195℃(dec.)

溶解性：…………………几乎不溶于水、乙醇、氯仿和乙醚。易溶于稀碱溶液，在稀盐酸中溶解。

密度：……………………1.54 g/cm3 (预测)

含量：……………………98.0%~102.0%

IC50：……………………二氢叶酸还原酶：IC50 = 6.6 nM (Escherichia coli K-12)；

……………………………核受体共激活剂3：IC50 = 210.97 nM (Homo sapiens)；

……………………………CCRF-CEM (T-cell leukemia)：EC50 = 12.5 nM (Homo sapiens)

用途及描述：广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。