洛莫司汀

 

CAS 号 13010-47-4

英文品名Lomustine

分子式：C9H16ClN3O2    分子量：233.69

物理性状及指标：

外观：……………………淡黄色结晶或结晶性粉末

熔点：……………………88~91℃

溶解性：…………………在*中易溶，在乙醇(47 mg/ml，25℃)或四氯化碳中溶解，

……………………………在环己烷中略溶，在水(<1 mg/ml，25℃)中几乎不溶

密度：……………………1.35 g/cm3

干燥失重：………………≤1.0%

含量：……………………98.5~100.5%

IC50：……………………ZR-75-1的生长：IC50 = 12 μM；U373的生长：IC50 = 15 μM；

……………………………HIV-1(RF)：IC50 = 42.7 μM (CEM)；HIV-1(RF)：EC50>250 μM (CEM)

……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 70 mg/kg

用途及描述：广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。本品为细胞周期非特异性药，对处于G2-S边界，或 S早期的细胞最敏感，对G2期亦有抑制作用。动物实验表明其与BCNU机理相似。本品进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使 DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这些主要与抗瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质，特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白，使DNA受烃化破坏后较难于修复，有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用。但与一般烷化剂无交叉耐药性，与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性。