Milbemycin Oxime 

外观性状：黄色结晶性粉末

CAS：129496-10-2

质量标准：In-house Standard

含量：≥95.5（%）

保质期：18（月）

用途：抗寄生虫病原料药;米尔贝肟（milbemycin oxime）是一种新型的半合成大环内酯类驱虫药物，是米尔贝霉素A3和A4的肟衍生物，对控制和预防大部分常见寄生虫疾病都有很好的效果。通常用来预防恶丝虫病，控制线虫、钩虫引发的犬、猫疾病及犬的鞭虫病。由于米尔贝肟对体内外寄生虫均有很好的驱杀作用，并对阿维菌素类药物敏感的犬毒性较小，其应用和研究越来越受到重视。

 

米尔贝肟是米尔贝霉素D的肟衍生物，米尔贝霉素D的结构中在C-5和C-7位置含有羟基，在C-3和C-14位置有单独的双键，C-8和C-11构成共轭二烯结构。Sankyo基团对5位的烯丙基羟基基团进行化学转化，由米尔贝霉素D，A4和A3合成了一系列5-酮-5-肟衍生物，C-5羟基以定量的方式被MnO2氧化成酮。这种含有酮的α，β-盐酸羟胺在二噁烷-甲醇-水中发生反应，产生一系列5-肟米尔贝霉素。5位米尔贝霉素的结构-活性关系显示，5-肟的羟氨基不仅可以作为羟基的生物同电异素，还具有抗微丝蚴活性。随后，考虑到实际应用和经济价值，米尔贝霉素A4和A3（A4:A3=80:20）的5-肟衍生物最终确定为用于犬的抗寄生虫药，即米尔贝肟。