CAS 号 152946-68-4

英文品名Nolatrexed dihydrochloride

分子式：C14H12N4OS.2(HCl)      

分子量：357.26

物理性状及指标：

外观：固体

熔点：>270°C (lit.)(dec.)

溶解性：Soluble in Methanol (>3 mg/ml)

用途及描述：广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。Nolatrexed [AG 337，nolatrexed dihydrochloride, ThymitaqR]是一种5-取代喹唑啉化合物，这是一种胸苷酸合成酶抑制剂。胸苷酸合成酶是体内胸苷酸前体*再生源，故在DNA复制和细胞生长过程中起着关键作用，是已知抗肿瘤药物的重要靶点之一。Nolatrexed是应用X-射线晶体学及计算机辅助药物设计技术得到的一个小分子喹唑啉衍生物，其结构本身被设计成可在胸苷酸合成酶中占有*空间并能与胸苷酸合成酶的两个叶酸位置结合。该化合物与其它类似化合物的不同之处在于它的亲脂性和结构差异。和甲氨蝶呤不同，nolatrexed的亲脂性使其能够通过被动扩散进入细胞而不需某种细胞膜转运载体蛋白的帮助。由于细胞膜转运机制常参与细胞耐药性的发生，因此nolatrexed发生耐药的几率从理论上讲明显降低。该化合物没有谷氨酸侧链，故在细胞内不会发生聚谷氨酸化，因此有助于减少与这一代谢步骤相关的长期毒性。Nolatrexed是*的可穿透细胞膜的、不会发生聚谷氨酸化的胸苷酸合成酶抑制剂。

储存条件：-20° C，避光防潮密闭干燥。