盐酸伊立替康

 

CAS 号 100286-90-6

英文品名Irinotecan HCl

分子式：C33H38N4O6.HCl       

分子量：623.15

物理性状及指标：

外观：……………………淡黄色或黄色结晶性粉末

溶解性：…………………在水、乙醇、氯仿中微溶，在丙酮中几乎不溶

IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 867 mg/kg

……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 大鼠 - 83.6 mg/kg

……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 老鼠 - 132 mg/kg

用途及描述：广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶Ⅰ结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成进程中，复制酶与拓扑异构酶Ⅰ-DNA-伊立替康 (或SN-38) 三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。