头孢克肟钠

性    状：本品为白色或淡黄色结晶性粉末，略有特殊臭味，极易溶于水

酸    度：PH值为4.0～6.0

水    分：不得过10.0%

含    量：按无水物计算，含C16H13N5O7S2不少于80.0%

【药理作用】

头孢克肟钠通过与一或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合，抑制细菌细胞壁合成而起杀菌作用，对多数β内酰胺酶稳定，许多产青霉素酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。

【药代动力学】

本品口服可迅速被机体吸收，吸收率可达65%～75%，且不受饮食影响，具良好的顺应性。口服后血药浓度达峰时间为2～4小时，血药浓度高而持久，MIC（小抑菌浓度）为0.05～0.2mg/L，MBC（小杀菌浓度）为MIC的1～2倍，本品极易穿透血脑屏障，广泛分布于全身组织，特别适用于败血型大肠杆菌全身感染治疗。

头孢克肟钠作为性能*的第三代头孢菌素，具有以下突出特点：

（1）抗菌谱广

头孢克肟钠对革兰氏阴性菌和阳性菌有广谱抗菌作用，特别是对革兰氏阴性厌氧菌具有独特的杀灭作用，这是其它第三代头孢菌素类所不具备的。

（2）口服吸收好，生物利用度高

本品为口服吸收的第三代头孢菌素，其他头孢菌素需要在肠道有不同程度炎症时方可吸收，所以口服生物利用度低，预防效果极差，本品吸收率是其他第三代头孢菌素类产品的8～10倍。

（3）杀菌力强

本品为典型的浓度依赖性杀菌药物，2倍MBC（杀菌浓度，相当于2mg/kg体重）一次性可杀灭95%以上致病菌。

（4）半衰期长，抗生素后效应长而持久

口服头孢菌素多数半衰期较短，约为1～2小时，日用药次数多，而头孢克肟钠的半衰期约为5小时，当本品血药浓度仅为1/5～1/10MBC时，仍对敏感菌呈抑杀作用（即抗生素后效应），这一效应可以维持6～8小时，可减少日用药次数，使用方便。

（5）交叉耐药性低

头孢克肟钠对各种细菌产生的β-内酰胺酶极其稳定，能有效地抑制或杀灭临床上对其他头孢类抗生素产生耐药性的细菌。

（6）用药剂量小

头孢克肟钠是迄今为止所有临床使用的头孢菌素中使用剂量小的药物，仅为其他头孢类抗生素的1/10～1/5，并在体内有持久的有效杀菌浓度，可有效降低用药成本，同时降低因大量使用其他药物对机体产生的毒副作用，增强对肝、肾的保护。

（7）适应症广，疗效高

头孢克肟钠通过抑制细菌细胞壁合成而起杀菌作用，对多数β内酰胺酶稳定，许多产青霉素酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感，对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、肺炎杆菌和伤寒杆菌的作用比其他头孢菌素强8～10倍。头孢克肟钠有良好的渗透性，很容易穿过屏障，临床有效率为60%～100%，细菌清除率为70%～80%，适用于全身细菌感染的治疗

（8）安全性好

 头孢克肟钠的不良反应发生率比其他头孢菌素低得多，其LD50﹥10000mg/Kg体重，毒性极低，使用安全。