BS-181

Purity = 99.00%

CAS号 1092443-52-1 SDF Download SDF

别名 BS 181; BS181

化学名 5-N-(6-aminohexyl)-7-N-benzyl-3-propan-2-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine

SMILES CC(C)C1=C2N=C(C=C(N2N=C1)NCC3=CC=CC=C3)NCCCCCCN

分子式 C22H32N6 分子量 380.53

溶解性 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C

一般建议 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。

运输条件 试用装：蓝冰运输。

其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

正常的细胞周期进程需要细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK1、CDK2、CDK4和CDK6）的顺序作用。CDK活性异常几乎是所有癌症的一个特征，这使得CDK抑制剂发展成为抗癌药物。因此，CDK7是抗癌药物开发的靶点。CDK7的计算机模拟用于设计潜在的强效CDK7抑制剂BS-181。

体外：其他CDKs以及另外69种激酶的测试表明，浓度低于1 μM的BS-181仅抑制CDK2，比CDK7的效力（IC50 880 nM）弱35倍。BS-181抑制MCF-7细胞中CDK7底物的磷酸化，导致细胞周期停滞和细胞凋亡，从而抑制癌细胞系的生长，并在体内显示抗肿瘤作用[1]。

体内：10 mg kg-1的BS-181腹腔内给药后在体内稳定。相同剂量的药物抑制裸鼠中MCF-7人异种移植物的生长。BS-181是第一个强效的和选择性的CDK7抑制剂实例，具有作为抗癌剂的潜力[1]。