AZD5438

CAS号 602306-29-6 SDF Download SDF

别名 AZD 5438;AZD5438

化学名 4-(2-methyl-3-propan-2-ylimidazol-4-yl)-N-(4-methylsulfonylphenyl)pyrimidin-2-amine

SMILES CC1=NC=C(N1C(C)C)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C

分子式 C18H21N5O2S 分子量 371.46

溶解性 Soluble in DMSO > 10 mM 储存条件 Store at -20°C

一般建议 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。

运输条件 试用装：蓝冰运输。

其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

描述 AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，IC50值为16 nM/6 nM/20 nM。

靶点 CDK1 CDK2 CDK9  

IC50 16 nM 6 nM 20 nM

AZD5438是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）1、2和9的小分子抑制剂，IC50值分别为16 nmol/L、6 nmol/L和20 nmol/L。AZD5438也有效抑制人cyclin E/CDK2复合体，cyclin B1/CDK1复合体和cyclin A/CDK2复合体，IC50值分别为0.006 μM、0.016 μM和0.045 μM。据报道，AZD5438在少数人类肿瘤细胞系中具有显著的抗增殖活性，IC50范围介于0.2 μmol/L到1.7 μmol/L之间，AZD5438也抑制几个蛋白的磷酸化，包括CDK底物pRb、nucleolin、蛋白磷酸酶1a和RNA聚合酶II COOH-端结构域，并诱导G2-M、S和G1细胞周期停滞。