CVT-313

CAS号 199986-75-9 SDF Download SDF

别名 CVT 313;NG 26;CVT313;NG26;NG-26

化学名 2-[2-hydroxyethyl-[6-[(4-methoxyphenyl)methylamino]-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino]ethanol

SMILES CC(C)N1C=NC2=C1N=C(N=C2NCC3=CC=C(C=C3)OC)N(CCO)CCO

分子式 C20H28N6O3 分子量 400.47

溶解性 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C

一般建议 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。

运输条件 试用装：蓝冰运输。

其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

CVT-313是一种强效的细胞周期蛋白依赖性激酶2（CDK2）抑制剂，IC50值为0.5 μM [1]。

CDK2是一种细胞分裂时G1-S期必需的丝氨酸/苏氨酸激酶。CDK2是用于预防异常细胞增殖的一个重要靶点[1]。

在MRC-5细胞中，CVT-313时间依赖性地抑制Rb超磷酸化，细胞周期阻滞在G1/S期。另外，CVT-313抑制小鼠、大鼠和人类细胞的生长，IC 50值为1.25至20 mM [1]。在人类弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞中，CVT-313减少CDK2介导的T821上成视网膜细胞瘤基因产物（Rb）的磷酸化。另外，CVT-313减少抗细胞凋亡因子髓样细胞白血病-1（Mcl-1），并诱导细胞凋亡[2]。

在再狭窄损伤大鼠颈动脉模型中，CVT-313（1.25 mg/kg）减少80％新内膜形成。此外，用CVT-313治疗动物，新内膜区域至少被抑制70%。这些表明，CDK2是一种抗增殖靶点，CVT-313是治疗增生性疾病理想的候选药物[1]。