PHA-848125

CAS号 802539-81-7 SDF Download SDF

化学名 N,1,4,4-tetramethyl-8-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]-5H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide

SMILES CC1(CC2=CN=C(N=C2C3=C1C(=NN3C)C(=O)NC)NC4=CC=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)C

分子式 C25H32N8O 分子量 460.57

溶解性 Soluble in DMSO > 10 mM 储存条件 Store at -20°C

一般建议 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。

运输条件 试用装：蓝冰运输。

其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

PHA-848125是一种有效的ATP竞争性Cdk2/cyclin A抑制剂，其IC50值为45 nM。PHA-848125也抑制Cdk7/cyclin H、Cdk4/cyclin D1、Cdk5/p35、Cdk2/cyclin E和Cdk1/cyclin B，但效果弱于对Cdk2/cyclin的抑制作用，（IC50 = 0.15 M、0.16 M、0.265 M、0.363 M和0.398 M）[1]。

CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶）是一组丝氨酸/苏氨酸激酶。CDK通过结合细胞周期蛋白而被激活，参与细胞周期调控。

在PHA-848125处理的细胞中，CDK底物视网膜母细胞瘤蛋白（pRb）的过度磷酸化形式减少，而pRb以低磷酸化形式积累。此外，此实验还表明，PHA-848125对CDK2活性具有抑制作用。[1]

在人卵巢A2780细胞异种移植小鼠模型中，口服给予20、30和40 mg/kg的PHA-848125，每天两次，持续10天。在40 mg/kg的剂量下，PHA-848125抑制高达91%的A2780肿瘤生长[1]。