BS-181 HCl

CAS号 1397219-81-6 SDF Download SDF

化学名 5-N-(6-aminohexyl)-7-N-benzyl-3-propan-2-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine;hydrochloride

SMILES CC(C)C1=C2N=C(C=C(N2N=C1)NCC3=CC=CC=C3)NCCCCCCN.Cl

分子式 C22H32N6.HCl 分子量 416.99

溶解性 Soluble in DMSO > 10 mM 储存条件 Store at -20°C

一般建议 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。

运输条件 试用装：蓝冰运输。

其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

描述 BS-181 HCl是一种高选择性的CDK7抑制剂，IC50值为21 nM。

靶点 CDK7  

IC50 21 nM

描述：IC 50：21 nM（CDK7）

细胞周期的正常进程需要细胞周期蛋白依赖性激酶CDK1、CDK2、CDK4和CDK6的顺序活动。CDK活性直接或间接的失调几乎是所有癌症的一个特征，从而导致CDK抑制剂作为抗癌剂的发展。BS-181是一种高选择性的CDK7抑制剂，IC50值为21 nM，对CDK7的选择性比对CDK1、2、4、5、6或9高40倍以上。

体外实验：BS-181抑制CDK7的活性，IC50值为21 nmol/L。对其它CDKs和另外69种激酶的检测表明，BS-181在浓度低于1 μmol/L时仅抑制CDK2，IC50值为880 nmol/L，比对CDK7的效应低35倍。在MCF-7细胞中，BS-181抑制CDK7底物的磷酸化，促进细胞周期停滞和细胞凋亡，从而抑制癌细胞系的生长[1]。

体内实验：BS-181在体内稳定，在小鼠中，BS-181以10 mg/kg的剂量腹腔注射给药后具有405分钟的血浆消除半衰期。同等剂量的药物抑制裸鼠中MCF-7人异种移植物的生长。BS-181提供了第一个实例，即作为有效的和选择性的CDK7抑制剂，BS-181具有作为抗癌剂的潜力[1]。

临床试验：BS-181目前正处于临床前研究和非临床试验阶段。