Nu 6027

4-环己基甲氧基-2,6-二氨基-5-亚硝基嘧啶

CAS号 220036-08-8 SDF Download SDF

化学名 6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitrosopyrimidine-2,4-diamine

SMILES C1CCC(CC1)COC2=NC(=NC(=C2N=O)N)N

分子式 C11H17N5O2 分子量 251.28

溶解性 Soluble in DMSO > 10 mM 储存条件 Store at -20°C

一般建议 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。

运输条件 试用装：蓝冰运输。

其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

NU6027是一种有效的细胞ATR活性抑制剂，IC50值为6.7 μM。

共济失调毛细血管扩张突变和Rad3相关激酶（ATR）在复制叉停滞信号和DNA损伤到细胞周期检验点和DNA修复中具有关键作用。ATR被认为是癌症治疗的关键靶点，但是，其抑制剂难以实现。NU6027这一最早作为CDK2抑制剂开发的产品，可抑制ATR。

体外实验：NU6027是一种有效的细胞ATR活性抑制剂，IC50值为6.7 μM，并能够通过ATR依赖的方式增加羟基脲和顺铂的细胞毒性。NU6027可衰减G2/M期停滞，并伴随DNA损伤，抑制RAD51病灶的形成，并能增加主要类别的DNA损坏细胞*物疗法（非紫杉醇和抗有丝分裂药）的细胞毒性。在A2780细胞中，具有功能性p53和错配修复的细胞对顺铂的敏感性*，而具有功能性错配修复功能的p53突变细胞对替莫唑胺的敏感性*。更重要的是，当聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）抑制或XRCC1缺陷引起DNA单链断裂修复受损时，NU6027具有综合致死功能[1]。

体内实验：目前无体内实验结果。

临床试验：NU6027仍处于临床前研究阶段，尚未进行临床试验。