AMG 925

CAS号 1401033-86-0 SDF Download SDF

SMILES C[C@H]1CC[C@H](N2C3=CN=CC=C3C4=CN=C(NC5=NC6=C(CN(C(CO)=O)CC6)C=C5)N=C24)CC1

分子式 C26H29N7O2 分子量 471.55

溶解性 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C

一般建议 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。

运输条件 试用装：蓝冰运输。

其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

AMG 925是一种FLT3和CDK4激酶的双重抑制剂,IC50值分别为2 nM和3 nM[1].

AMG 925是一种强效\选择性和口服有效的FLT3和CDK4双重抑制剂.在激酶试验中,它还能较强地抑制CDK6.在急性髓性白血病(AML)细胞系 MOLM13和Mv4-11中,AMG 925通过抑制P-FLT3 和P-STAT5 ,从而抑制细胞生长,诱导细胞凋亡(IC50值分别为19 nM 和18 nM).FLT3突变引起对目前FLT3抑制剂的耐药性.据报道,AMG 925抑制具有FLT3 突变FLT3-D835Y和FLT3-D835V的AML细胞的生长.在AML荷瘤小鼠中,在皮下MOLM13异种移植肿瘤模型和全身性MOLM13 Luc异种移植肿瘤模型中,AMG 925都能抑制P-STAT5和P-RB,并抑制肿瘤细胞生长.据报道,在RB阳性Colo205结肠腺癌异种移植模型中,AMG 925也具有剂量依赖性的抗肿瘤活性[1].