SU 9516

CAS号 377090-84-1 SDF Download SDF

化学名 3-(1H-imidazol-5-ylmethylidene)-5-methoxy-1H-indol-2-one

SMILES COC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CN=CN3

分子式 C13H11N3O2 分子量 241.25

溶解性 Soluble in DMSO > 10 mM 储存条件 Store at 4°C

一般建议 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。

运输条件 试用装：蓝冰运输。

其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

SU 9516是CDK2的新型选择性抑制剂，IC50值为22 nM。抑制CDK1、CDK4、PKC、p38和PDGFR的IC50值分别为0.04、0.2、大于10.0、大于10.0和18.0 μM [1]。

细胞周期蛋白依赖性激酶2（CDK2）属于细胞周期蛋白依赖性激酶家族，是细胞周期蛋白依赖性激酶复合体Cyclin E/CDK2或Cyclin A/CDK2的催化亚基，在细胞周期的G1-S期中发挥重要作用[1]。

在RKO细胞中，5 μM 的SU 9516减少了52％的CDK2特异性的pRb蛋白的磷酸化。同时，在SW480细胞中，5 μM 的SU9516将CDK2特异性和CDK4特异性的pRb磷酸化分别抑制64％和49％。另外，5 μM 的SU9516阻断G0-G1或G2-M期，以剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡[1]。在HT-29、SW480和RKO结肠癌细胞中，5 μM 的SU9516以时间依赖性方式抑制pRb从E2F1的解离。此外，SU 9516将Cyclin D1及CDK2下降10-60％[2]。在人白血病细胞中，5 μM SU 9516诱导Bax的线粒体易位、细胞色素c释放和细胞凋亡，这与抗凋亡蛋白Mcl-1的下调相关。另外，SU 9516诱导caspase-3和caspase-8活化[3]。